Cytotec 118

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La diarrea y dolor abdominal fueron relacionados con la dosis, generalmente desarrollado tempranamente en el curso de la terapia, y eran por lo general autolimitada. Se ha informado de casos raros de diarrea profunda lleva a la deshidratación severa. La diarrea puede ser minimizado mediante el uso de dosis únicas que no excedan de 200 microgramos con los alimentos y evitando el uso de predominantemente de magnesio que contiene antiácidos cuando se requiere un antiácido. El patrón de eventos adversos asociados con Cytotec es similar cuando un AINE se administra concomitantemente. En los ensayos clínicos, más de 15.000 pacientes y sujetos recibieron al menos una dosis de misoprostol. Las reacciones adversas afectaron principalmente el sistema gastrointestinal. La diarrea y dolor abdominal fueron relacionados con la dosis, generalmente desarrollado tempranamente en el curso de la terapia, y eran por lo general autolimitada. Se han reportado raros casos de diarrea profunda lleva a la deshidratación severa. El perfil de reacciones adversas con 1 incidencia fue similar para subaguda (de cuatro a doce semanas de duración) y largo plazo (hasta un año) los ensayos clínicos. La seguridad de largo plazo (más de 12 semanas) la administración de misoprostol se ha demostrado en varios estudios en los que los pacientes fueron tratados de forma continua durante hasta un año. Esto incluye ningún cambio adverso o inusual en la morfología de la mucosa gástrica, según lo determinado por biopsia gástrica. No hubo diferencias significativas en el perfil de seguridad del misoprostol en pacientes de 65 años de edad o más, en comparación con los pacientes más jóvenes. El uso de misoprostol en niños no ha sido evaluado. Los signos y síntomas de una sobredosis de la dosis tóxica del misoprostol en los seres humanos no ha sido determinada. Los signos clínicos que pueden indicar una sobredosis son la sedación, temblor, convulsiones, disnea, dolor abdominal, diarrea, fiebre, palpitaciones, hipotensión o bradicardia. El tratamiento de la sobredosis Debido a que el misoprostol se metaboliza como un ácido graso, es poco probable que la diálisis sería el tratamiento adecuado para la sobredosis. En casos de sobredosis, las medidas de apoyo estándares deben adoptarse según sea necesario. En los ensayos clínicos, los pacientes han tolerado 1200 microgramos al día durante tres meses sin efectos adversos significativos. 5. Propiedades farmacológicas 5.1 Propiedades farmacodinámicas Cytotec es un análogo de origen natural prostaglandina E 1, que promueve la curación de la úlcera péptica y el alivio sintomático. Cytotec protege la mucosa gastroduodenal mediante la inhibición basal, estimulada y la secreción ácida nocturna y reduciendo el volumen de las secreciones gástricas, la actividad proteolítica del fluido gástrico, y el aumento de bicarbonato y la secreción de moco. 5.2 Propiedades farmacocinéticas Cytotec se absorbe rápidamente después de la administración oral, los niveles plasmáticos máximos del metabolito activo (ácido de misoprostol) que tiene lugar después de unos 30 minutos. La eliminación vida media en plasma de ácido misoprostol es de 20-40 minutos. No hay acumulación de ácido de misoprostol en el plasma se produce después de repetidas dosis de 400 microgramos dos veces al día. 5.3 Datos preclínicos sobre seguridad En los estudios individuales y repetir la dosis en perros, ratas y ratones en múltiplos de la dosis en humanos, los hallazgos toxicológicos fueron consistentes con los efectos farmacológicos conocidos de las prostaglandinas de tipo E, siendo los principales síntomas de diarrea, vómitos, midriasis, temblores y hiperpirexia. hiperplasia de la mucosa gástrica también se observó en el ratón, la rata y el perro. En la rata y el perro la hiperplasia fue reversible con la interrupción del misoprostol después de un año de la administración. El examen histológico de las biopsias gástricas en humanos ha mostrado ninguna respuesta adversa del tejido después del tratamiento hasta un año. En los estudios de fertilidad, teratogenicidad y toxicidad peri / postnatal en ratas y conejos no hubo hallazgos importantes. Una disminución en implantaciones y un poco de retraso del crecimiento de los cachorros se observó a dosis mayores de 100 veces la dosis humana. Se concluyó que el misoprostol no afecta significativamente la fertilidad, no es teratogénico ni embriotóxico y no afecta a las crías de rata en los peri / período posterior al parto. Misoprostol fue negativo en una batería de 6 ensayos in vitro y uno ensayo in vivo para evaluar el potencial mutagénico. En estudios de carcinogenicidad en la rata y el ratón se concluyó que no había riesgo de carcinogenicidad. 6. DATOS FARMACÉUTICOS 6.1 Lista de excipientes