Desyrel 64

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Desyrel (trazodona clorhidrato) - Descripción y DESYREL Farmacología Clínica (trazodona HCl) DESCRIPCIÓN DESYREL (clorhidrato de trazodona) es un antidepresivo no relacionado químicamente con tricíclicos, tetracíclicos u otros agentes antidepresivos conocidos. clorhidrato de trazodona es un derivado de triazolopiridina designado como 2-3-4- (3-clorofenil) -1-piperazinylpropyl-1,2,4-triazolo4,3 apiridin 3 (2 H) ona clorhidrato. Es un polvo blanco, inodoro, cristalino, que es fácilmente soluble en agua. Su peso molecular es 408,3. La fórmula empírica es C 19 H 22 O 5 ClN HCl y la fórmula estructural se representa como sigue: DESYREL se suministra para administración oral en 50 mg, 100 mg, 150 mg, y 300 mg. Desyrel comprimidos, 150 mg, contienen los siguientes ingredientes inactivos: celulosa microcristalina, FDC Amarillo No. 6 (laca de aluminio), estearato de magnesio, almidón pregelatinizado, y ácido esteárico. Desyrel comprimidos, 300 mg, contienen los siguientes ingredientes inactivos: celulosa microcristalina, óxido férrico amarillo, estearato de magnesio, almidón glicolato de sodio, almidón pregelatinizado, y ácido esteárico. Farmacología clínica El mecanismo de la acción antidepresiva DESYRELs en el hombre no se entiende completamente. En los animales, DESYREL inhibe selectivamente la recaptación de serotonina por sinaptosomas de cerebro y potencia los cambios de comportamiento inducidos por el precursor de la serotonina, 5-hidroxitriptófano. efectos cardiacos de la conducción de DESYREL en el perro anestesiado son cualitativamente diferentes y cuantitativamente menos pronunciadas que las observadas con los antidepresivos tricíclicos. Desyrel no es un inhibidor de la monoamino oxidasa y, a diferencia de las drogas de tipo anfetamínico, no estimula el sistema nervioso central. Farmacocinética Absorción En los seres humanos, DESYREL se absorbe bien por vía oral sin localización selectiva en cualquier tejido. Cuando DESYREL se toma poco después de la ingestión de alimentos, puede haber un aumento en la cantidad de fármaco absorbido, una disminución en la concentración máxima y un alargamiento en el tiempo hasta la concentración máxima. Los niveles plasmáticos máximos se producen aproximadamente una hora después de la dosificación cuando DESYREL se toma con el estómago vacío o dos horas después de la dosis cuando se toma con alimentos. Metabolismo Los estudios in vitro en microsomas hepáticos humanos muestran que la trazodona se metaboliza a un metabolito activo, m-clorofenilpiperazina (mCPP) por el citocromo P450 3A4 (CYP3A4). Otras vías metabólicas que pueden estar implicados en el metabolismo de la trazodona no han sido bien caracterizados. Eliminación En algunos pacientes, DESYREL puede acumularse en el plasma. Interacciones farmacológicas véase también Precauciones: Interacciones de medicamentos. En fármaco in vitro Los estudios de metabolismo revelan que la trazodona es un sustrato de la enzima y trazodona metabolismo del citocromo P450 3A4 (CYP3A4) puede ser inhibida por los inhibidores del CYP3A4 ketoconazol, ritonavir, indinavir y. El efecto de la administración a corto plazo de ritonavir (200 mg dos veces al día, 4 dosis) sobre la farmacocinética de una dosis única de trazodona (50 mg) se ha estudiado en 10 sujetos sanos. La Cmax de la trazodona se incrementó en 34, el AUC aumentó 2,4 veces, el aumento de 2,2 veces en la vida media, y el aclaramiento se redujo en 52. Los efectos adversos incluyen náuseas, hipotensión, síncope y no se observaron cuando ritonavir y trazodona fueron co - administrado. Carbamazepina induce CYP3A4. Después de co-administración de carbamazepina 400 mg / día con trazodona 100 mg a 300 mg al día, carbamazepina reducción de las concentraciones plasmáticas de trazodona (así como mCPP) por 76 y 60, respectivamente, en comparación con los valores pre-carbamazepina. Para aquellos pacientes que respondieron a DESYREL, un tercio de los pacientes hospitalizados y de la mitad de los pacientes ambulatorios tuvieron una respuesta terapéutica significativa por el final de la primera semana de tratamiento. Tres cuartas partes de todos los que respondieron demostraron un efecto terapéutico significativo para el final de la segunda semana. Una cuarta parte de respondedores requiere 2 a 4 semanas para obtener una respuesta terapéutica significativa.